阿达格拉西布（Adagrasib，商品名：Krazati） 是一种靶向抗癌药物，属于 KRAS G12C抑制剂，主要用于治疗携带 KRAS G12C突变 的特定晚期癌症患者。以下是关于该药的详细介绍：
非小细胞肺癌（NSCLC）：
适用于 KRAS G12C突变阳性 的 局部晚期或转移性非小细胞肺癌 成人患者，且需满足以下条件：
既往至少接受过一种全身性治疗（如化疗或免疫治疗）后疾病进展。
其他癌症（临床试验中）：
结直肠癌、胰腺癌等携带KRAS G12C突变的实体瘤（尚未正式获批）。
靶向KRAS G12C突变：
KRAS基因突变常见于多种癌症，传统上被认为是“不可成药”靶点。阿达格拉西布通过 不可逆结合KRAS G12C突变蛋白，阻断其激活下游信号通路（如MAPK），抑制癌细胞生长和扩散。
长效抑制：
药物半衰期长（约24小时），可维持持续的靶点抑制。
推荐剂量：每日2次，每次 600mg（3片×200mg），口服。
服用方式：空腹或随餐服用，整片吞服（不可压碎或咀嚼）。
疗程：持续使用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
腹泻、恶心、呕吐。
疲劳、肌肉疼痛。
肝功能异常（ALT/AST升高）。
肾功能损害（血肌酐升高）。
心脏毒性：QT间期延长（需定期监测心电图）。
间质性肺病（ILD）：罕见但可能致命（如出现呼吸困难需立即停药）。
肝毒性：需监测转氨酶和胆红素。
对阿达格拉西布或辅料过敏者。
严重肝功能不全（Child-Pugh C级）患者。
妊娠或哺乳期女性（可能导致胎儿损害）。
CYP3A4抑制剂/诱导剂：
强效抑制剂（如酮康唑）可能增加阿达格拉西布血药浓度，需避免联用。
强效诱导剂（如利福平）可能降低疗效，需调整剂量。
QT延长药物（如氟喹诺酮类抗生素）：联用需谨慎，监测心电图。
KRYSTAL-1研究：
客观缓解率（ORR）：43%（部分患者肿瘤显著缩小）。
中位无进展生存期（PFS）：6.5个月。
对脑转移患者也显示一定疗效。
用药前检测：必须通过基因检测（如PCR或NGS）确认KRAS G12C突变。
定期监测：
肝功能、肾功能、电解质（尤其钾/镁）、心电图（QT间期）。
饮食建议：避免葡萄柚/汁（可能增加药物浓度）。
对比索托拉西布（Sotorasib）：
阿达格拉西布半衰期更长，理论上有更持久的靶点抑制。
对脑转移可能更具潜力（正在研究中）。
美国定价：约 $20,000/月（2023年参考）。
中国上市：截至2023年尚未获批，但可通过海南博鳌等特许医疗渠道获取。
阿达格拉西布是首个针对KRAS G12C突变的精准治疗药物之一，为既往治疗失败的肺癌患者提供了新选择。其疗效显著，但需严格管理心脏和肝毒性，且用药前必须确认突变状态。未来可能扩展至更多癌症类型。
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