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医药资讯

司美替尼说明书

以下是 司美替尼(Selumetinib,商品名:Koselugo) 的说明书摘要,基于其获批适应症和临床用药指南整理。具体用药请严格遵循医生处方和官方药品说明书。


【药品基本信息】

  • 通用名:司美替尼(Selumetinib)

  • 商品名:Koselugo(美国、欧盟等地)

  • 剂型:口服胶囊(10mg、25mg)

  • 适应症

    • 1型神经纤维瘤病(NF1)相关丛状神经纤维瘤(PN):适用于2岁及以上儿童及成人,无法手术完全切除且有症状的PN。

    • :其他适应症(如某些癌症)尚在临床试验阶段。


【作用机制】

  • MEK1/2抑制剂:选择性抑制MAPK/ERK通路中的MEK蛋白,阻断肿瘤细胞生长信号(NF1患者因基因突变导致该通路过度激活)。


【用法用量】

  • 推荐剂量

    • 儿童及成人:25mg/m²体表面积,每日2次(约每12小时),空腹服用(餐前2小时或餐后1小时)。

    • 剂量调整:根据毒性反应可能减至20mg/m²或暂停用药(如肝毒性、心肌病等)。

  • 服用方法:整粒吞服,不可压碎或咀嚼。


【不良反应】

  • 常见(≥20%)

    • 腹泻、呕吐、皮疹(痤疮样)、甲沟炎、疲劳、低蛋白血症、水肿(面部/四肢)、肌酸激酶升高。

  • 严重不良反应

    • 心肌病(LVEF下降)、眼毒性(视网膜静脉阻塞、视力模糊)、肝毒性(ALT/AST升高)、横纹肌溶解症


【禁忌症】

  • 对司美替尼或辅料过敏者禁用。

  • 妊娠期禁用(可能导致胎儿畸形,用药期间需有效避孕)。


【注意事项】

  1. 心脏监测:用药前和期间定期检查左心室射血分数(LVEF)。

  2. 眼科检查:出现视力障碍需立即评估视网膜。

  3. 肝肾功能:基线及用药期间监测ALT/AST、肌酐。

  4. 药物相互作用

    • 避免联用强效CYP3A4诱导剂(如利福平)或抑制剂(如酮康唑)。

    • 质子泵抑制剂(如奥美拉唑)可能降低司美替尼吸收。


【特殊人群】

  • 儿童:2岁以上安全性和有效性已证实。

  • 孕妇:禁用(动物实验显示致畸性)。

  • 哺乳期:暂停哺乳(药物是否入乳尚不明确)。


【储存条件】

  • 20-25°C避光保存,防潮,原包装存放。


【临床试验数据】

  • NF1相关PN

    • SPRINT试验显示,66%患者肿瘤体积缩小≥20%(部分缓解),中位缓解持续时间约1年。


【患者提示】

  • 若漏服≥6小时,跳过该次剂量,勿补服。

  • 避免日晒(皮疹可能光敏性加重)。


:以上为简化摘要,具体用药需参考国家药监局批准的完整说明书或遵医嘱。司美替尼为处方药,需在肿瘤科或遗传病专科医生指导下使用。


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