以下是 司美替尼(Selumetinib,商品名:Koselugo) 的说明书摘要,基于其获批适应症和临床用药指南整理。具体用药请严格遵循医生处方和官方药品说明书。
通用名:司美替尼(Selumetinib)
商品名:Koselugo(美国、欧盟等地)
剂型:口服胶囊(10mg、25mg)
适应症:
1型神经纤维瘤病(NF1)相关丛状神经纤维瘤(PN):适用于2岁及以上儿童及成人,无法手术完全切除且有症状的PN。
注:其他适应症(如某些癌症)尚在临床试验阶段。
MEK1/2抑制剂:选择性抑制MAPK/ERK通路中的MEK蛋白,阻断肿瘤细胞生长信号(NF1患者因基因突变导致该通路过度激活)。
推荐剂量:
儿童及成人:25mg/m²体表面积,每日2次(约每12小时),空腹服用(餐前2小时或餐后1小时)。
剂量调整:根据毒性反应可能减至20mg/m²或暂停用药(如肝毒性、心肌病等)。
服用方法:整粒吞服,不可压碎或咀嚼。
常见(≥20%):
腹泻、呕吐、皮疹(痤疮样)、甲沟炎、疲劳、低蛋白血症、水肿(面部/四肢)、肌酸激酶升高。
严重不良反应:
心肌病(LVEF下降)、眼毒性(视网膜静脉阻塞、视力模糊)、肝毒性(ALT/AST升高)、横纹肌溶解症。
对司美替尼或辅料过敏者禁用。
妊娠期禁用(可能导致胎儿畸形,用药期间需有效避孕)。
心脏监测:用药前和期间定期检查左心室射血分数(LVEF)。
眼科检查:出现视力障碍需立即评估视网膜。
肝肾功能:基线及用药期间监测ALT/AST、肌酐。
药物相互作用:
避免联用强效CYP3A4诱导剂(如利福平)或抑制剂(如酮康唑)。
质子泵抑制剂(如奥美拉唑)可能降低司美替尼吸收。
儿童:2岁以上安全性和有效性已证实。
孕妇:禁用(动物实验显示致畸性)。
哺乳期:暂停哺乳(药物是否入乳尚不明确)。
20-25°C避光保存,防潮,原包装存放。
NF1相关PN:
SPRINT试验显示,66%患者肿瘤体积缩小≥20%(部分缓解),中位缓解持续时间约1年。
若漏服≥6小时,跳过该次剂量,勿补服。
避免日晒(皮疹可能光敏性加重)。
注:以上为简化摘要,具体用药需参考国家药监局批准的完整说明书或遵医嘱。司美替尼为处方药,需在肿瘤科或遗传病专科医生指导下使用。