阿伐替尼(Avapritinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗携带PDGFRA外显子18突变(包括D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST),以及晚期系统性肥大细胞增多症(AdvSM)。以下是关于阿伐替尼的正确服用方法及注意事项:
推荐剂量:300mg(3片×100mg)口服,每日1次,空腹或随餐服用均可。
服用时间:建议每天固定时间服用(如早晨或晚上),以提高依从性。
起始剂量:通常为200mg(2片×100mg)每日1次,根据耐受性可调整剂量。
特殊人群(如肝功能受损患者):可能需要减量(如100mg每日1次)。
✅ 整片吞服:不要压碎、咀嚼或掰开药片,应完整用水送服。
✅ 漏服处理:
如果漏服一次,若距离下次服药时间≥12小时,可补服;否则跳过,按原计划服用下一剂。
不要加倍剂量以弥补漏服。
✅ 避免与某些食物/药物同服:
避免葡萄柚/葡萄柚汁(可能增加药物浓度,导致副作用风险↑)。
避免强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)或诱导剂(如利福平),如需联用需调整剂量(医生指导)。
阿伐替尼可能引起以下不良反应,需密切监测:
常见(≥20%):
水肿(面部/四肢肿胀)→ 可抬高肢体,限制盐摄入。
恶心/呕吐→ 随餐服用或使用止吐药(如昂丹司琼)。
疲劳→ 避免驾驶或操作机械。
认知影响(记忆力下降、幻觉)→ 及时告知医生。
严重但罕见:
颅内出血(头痛、视力变化)→ 立即就医。
QT间期延长(心悸、晕厥)→ 定期心电图监测。
不良反应严重程度 | 剂量调整建议 |
---|---|
3级非血液学毒性 | 暂停用药,恢复后减量(如200mg→100mg) |
4级或不可耐受毒性 | 永久停药 |
肝功能异常(ALT/AST升高) | 根据严重程度减量或暂停 |
孕妇:禁用(可能致胎儿畸形,需避孕至停药后6周)。
哺乳期:停药或停止哺乳(药物可能进入乳汁)。
老年人:无需调整剂量,但需密切监测副作用。
肝/肾功能不全:轻中度无需调整,重度需医生评估。
避光、密封,存放于30°C以下(勿冷藏或潮湿环境)。
必须基因检测:阿伐替尼仅对PDGFRA外显子18突变(如D842V)的GIST患者有效,用药前需确认突变状态。
定期随访:每2-3个月复查影像学(CT/MRI)及实验室指标(血常规、肝功能)。
避免自行停药:即使症状缓解,仍需按医嘱完成治疗。
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