伊沙佐米和硼替佐米均为蛋白酶体抑制剂，广泛用于多发性骨髓瘤（MM）的治疗，但两者在给药方式、疗效、安全性及适用人群等方面存在显著差异。以下是两者的详细对比：
| 特性 | 伊沙佐米（Ixazomib） | 硼替佐米（Bortezomib） |
|---|---|---|
| 药物类型 | 第二代口服蛋白酶体抑制剂 | 第一代注射用蛋白酶体抑制剂 |
| 靶点 | 主要抑制20S蛋白酶体的β5亚基 | 抑制20S蛋白酶体的β5和β1亚基 |
| 代谢途径 | 肝脏CYP3A4代谢 | 肝脏CYP450酶代谢 |
| 半衰期 | 3.5-11.3天（长半衰期，适合每周给药） | 9-15小时（需频繁给药） |
关键区别：
✅ 伊沙佐米是唯一口服蛋白酶体抑制剂，使用更方便。
✅ 硼替佐米对β1亚基的抑制更强，可能影响其疗效和毒性。
| 方案 | 伊沙佐米 | 硼替佐米 |
|---|---|---|
| 标准剂量 | 4mg，每周1次（第1、8、15天，28天1周期） | 1.3mg/m²，皮下/静脉注射（第1、4、8、11天，21天1周期） |
| 给药方式 | 口服（空腹或随餐） | 皮下注射或静脉注射 |
| 治疗周期 | 28天1周期 | 21天1周期 |
| 患者依从性 | 高（居家服药） | 较低（需频繁医院注射） |
临床优势：
伊沙佐米适合门诊治疗，减少患者往返医院次数。
硼替佐米需每周2次注射，可能影响生活质量。
| 研究 | 方案 | PFS（无进展生存） | ORR（缓解率） |
|---|---|---|---|
| TOURMALINE-MM1 | 伊沙佐米+来那度胺+地塞米松（IRd） | 20.6个月 | 78% |
| SWOG S0777 | 硼替佐米+来那度胺+地塞米松（VRd） | 43个月（中位） | 82% |
结论：
VRd（硼替佐米方案）PFS更长，但需注射。
IRd（伊沙佐米方案）口服便利，适合不耐受注射者。
| 研究 | 方案 | PFS | OS（总生存） |
|---|---|---|---|
| TOURMALINE-MM1 | IRd vs. 安慰剂+Rd | 6.7个月延长（20.6 vs. 14.7） | 无显著差异 |
| APEX | 硼替佐米单药 vs. 地塞米松 | 6.2个月（vs. 3.5） | 延长生存 |
结论：
硼替佐米单药疗效更优，但神经毒性高。
伊沙佐米联合方案（IRd）适合维持治疗。
| 不良反应 | 伊沙佐米（IRd） | 硼替佐米（VRd） |
|---|---|---|
| 周围神经病变（PN） | 低（≤10%，1-2级） | 高（35-50%，3-4级可达13%） |
| 血小板减少 | 30%（≥3级 12%） | 35%（≥3级 15%） |
| 胃肠道反应 | 腹泻（25%）、恶心（20%） | 便秘（15%）、恶心（10%） |
| 感染风险 | 较低（中性粒细胞减少20%） | 较高（肺炎、带状疱疹） |
| 其他 | 皮疹（15%） | 疲劳（30%） |
关键差异：
✅ 伊沙佐米PN风险显著低于硼替佐米，更适合长期治疗。
⚠ 硼替佐米神经毒性高，需密切监测，必要时调整剂量。
✔ 门诊/居家治疗需求高（如老年、行动不便患者）。
✔ 已有周围神经病变（PN）或高风险（如糖尿病患者）。
✔ 维持治疗（TOURMALINE-MM3研究显示其长期安全性佳）。
✔ 新诊断MM（NDMM），尤其是适合强化治疗的患者（VRd方案PFS更长）。
✔ 需要快速缓解的高肿瘤负荷患者（硼替佐米起效更快）。
✔ 经济因素限制（硼替佐米已进医保，价格较低）。
伊沙佐米联合CD38单抗（如达雷妥尤单抗）：探索更深缓解（GMMG-HD7试验）。
硼替佐米皮下注射：进一步降低PN风险（较静脉注射安全性提升）。
| 考量因素 | 伊沙佐米 | 硼替佐米 |
|---|---|---|
| 给药便利性 | ✅ 口服，居家服用 | ❌ 需皮下/静脉注射 |
| 神经毒性 | ✅ 低风险 | ❌ 高风险 |
| 疗效（PFS） | ⚠ 较VRd略低 | ✅ 更优（VRd方案） |
| 经济性 | ❌ 价格较高 | ✅ 已进医保 |
临床建议：
年轻、适合强化治疗 → 优选硼替佐米（VRd）。
老年、PN高风险或维持治疗 → 优选伊沙佐米（IRd）。
复发/难治MM → 可考虑伊沙佐米联合方案（如IRd）
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