维罗非尼（Vemurafenib）说明书

通用名：维罗非尼（Vemurafenib）
商品名（日本/国际）：Zelboraf®（赛可瑞）
剂型：片剂（常见规格240mg/片）
适应症：

• BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤

• BRAF V600突变阳性的Erdheim-Chester病（ECD，罕见组织细胞增生症）

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药理作用

• BRAF激酶抑制剂：选择性抑制BRAF V600E突变蛋白，阻断MAPK信号通路，抑制肿瘤生长。

• 仅对BRAF V600突变有效，野生型BRAF可能因药物作用反而促进肿瘤进展。

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用法用量

• 标准剂量：960mg（4×240mg片）口服，每日2次（间隔约12小时），空腹或餐后均可。

• 剂量调整：

  • 严重不良反应（如QT延长、肝毒性、皮肤反应）：可减量至720mg或480mg，每日2次。

  • 联合用药：与Cobimetinib（MEK抑制剂）联用时需按方案调整。

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不良反应

常见（≥10%）

• 皮肤反应：光敏性皮炎、皮疹、脱皮、角化过度、皮肤鳞状细胞癌（cuSCC）。

• 关节痛/肌肉痛

• 疲劳

• 恶心、腹泻

• QT间期延长（需定期监测心电图）

严重（需立即就医）

• 新发恶性肿瘤（如黑色素瘤、鳞癌、胰腺癌）。

• 肝毒性（ALT/AST升高）。

• 超敏反应（发热、Stevens-Johnson综合征）。

• 眼部问题（葡萄膜炎、视网膜静脉阻塞）。

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禁忌症

• 野生型BRAF黑色素瘤（可能促进肿瘤生长）。

• 严重肝肾功能不全（需谨慎调整剂量）。

• 妊娠/哺乳期（可能导致胎儿畸形）。

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药物相互作用

• CYP3A4诱导剂/抑制剂（如利福平、酮康唑）：影响维罗非尼血药浓度。

• QT延长药物（如胺碘酮）：增加心律失常风险。

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特殊人群用药

• 老年人：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

• 肝/肾功能不全：轻中度无需调整，重度慎用。

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