达克替尼（Dacomitinib，商品名：Vizimpro）是一种第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要针对表皮生长因子受体（EGFR）的特定突变，用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。
EGFR（ErbB1/HER1）
达克替尼不可逆地结合EGFR的ATP结合位点（Cys797残基），抑制其酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路（如RAS-RAF-MAPK、PI3K-AKT-mTOR），从而抑制肿瘤细胞增殖和存活。
对常见的EGFR敏感突变（如19号外显子缺失突变Del19、21号外显子L858R突变）有显著抑制作用。
HER2（ErbB2）和HER4（ErbB4）
达克替尼还能抑制HER2和HER4（同属EGFR家族），但临床意义主要在EGFR突变肺癌中体现。
| 特性 | 达克替尼（第二代） | 吉非替尼/厄洛替尼（第一代） |
|---|---|---|
| 结合方式 | 不可逆结合（共价结合Cys797） | 可逆结合 |
| 靶点范围 | EGFR/HER2/HER4 | 仅EGFR |
| 耐药性 | 延缓耐药（但对T790M无效） | 易出现T790M耐药突变 |
| 副作用 | 更强（如皮疹、腹泻） | 相对较轻 |
适应症：一线治疗EGFR突变（Del19/L858R）的晚期NSCLC（基于ARCHER 1050研究，相比吉非替尼延长无进展生存期PFS）。
耐药机制：与第一代TKI类似，常见耐药突变包括T790M（需第三代TKI如奥希替尼）或MET扩增等。
注意：达克替尼对EGFR野生型肺癌无效，用药前必须通过基因检测（如PCR或NGS）确认EGFR突变状态。
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