阿达格拉西布功效与作用详解：适用人群、用法

阿达格拉西布（Adagrasib），商品名Krazati，是一种针对KRAS G12C突变的创新型口服抗癌药物。KRAS G12C突变在多种肿瘤中广泛存在，尤其是非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC），这一突变曾被视为“不可成药”的靶点，而阿达格拉西布的出现，为携带该突变的患者带来了新的治疗希望。

　　适用人群

　　阿达格拉西布主要适用于两类患者：一是经FDA批准的检测方法确认携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，且这些患者此前已接受过至少一种全身治疗；二是与西妥昔单抗联合使用，治疗经FDA批准的检测方法确认携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌成人患者，且这些患者此前已接受过基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗。

　　作用机制

　　阿达格拉西布通过抑制KRAS G12C蛋白的活性，阻止其从非活化状态（GDP结合）向活化状态（GTP结合）的转换，从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移。这一机制具有高选择性，对KRAS G12C的抑制活性是野生型KRAS的1000倍以上，避免了脱靶毒性。同时，阿达格拉西布具有长半衰期，支持每日一次给药，维持持续靶点抑制，且强效穿透血脑屏障，显著改善脑转移控制。

　　用法用量

　　阿达格拉西布的推荐剂量为每日两次，每次口服600mg，可与食物同服或空腹服用。为确保血药浓度稳定，建议每天在相同的时间点服用。若漏服药物，一旦发现应尽快补服，但若已超过4小时，则不建议补服。若服药后出现呕吐，不需要再次服用，等到下一次预定时间再服用即可。

　　注意事项

　　健康状况评估：在开始使用阿达格拉西布之前，患者应向医生详细阐述健康状况，包括心脏病历史、肝脏功能、是否怀孕或哺乳等，以确保药物使用的安全性和有效性。

　　药物相互作用：患者应提供当前正在使用的所有药物清单，包括处方药、非处方药、补品、维生素和草药等，以防止可能的药物相互作用。

　　不良反应监测：服用阿达格拉西布后，部分患者可能会出现恶心、腹泻、呕吐、疲劳等不适症状。若出现严重不适或异常反应，如呼吸困难、严重肝毒性等，应立即就医。

　　特殊人群用药：孕妇及哺乳期女性禁用阿达格拉西布，活动性结核、严重感染、免疫功能低下患者也应避免使用。