阿达格拉西布（Adagrasib，商品名：Krazati）是一种针对 KRAS G12C突变 的靶向药物，主要用于治疗 非小细胞肺癌（NSCLC）。以下是关于该药的疗效、适应症、用法及注意事项的详细说明：
FDA批准（2022年12月）：
用于治疗 KRAS G12C突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，且既往至少接受过一种全身治疗（如化疗或免疫治疗）失败者。
中国获批情况：截至2024年7月，尚未在国内上市，但可通过海南博鳌等特许医疗渠道获取。
选择性抑制KRAS G12C突变蛋白：
KRAS是常见的致癌驱动基因，传统药物难以靶向。阿达格拉西布通过不可逆结合KRAS G12C突变蛋白，阻断其信号通路（如MAPK），抑制肿瘤生长。
客观缓解率（ORR）：43%（部分患者肿瘤显著缩小）。
中位无进展生存期（mPFS）：6.5个月。
中位总生存期（mOS）：12.6个月。
优势：对脑转移患者也显示一定疗效（颅内ORR约33%）。
阿达格拉西布半衰期更长（约24小时），可能维持更稳定的血药浓度。
部分研究提示其胃肠道副作用（如腹泻）可能低于索托拉西布。
推荐剂量：600mg（2片300mg），每日2次，空腹或随餐服用。
疗程：持续用药直至疾病进展或不可耐受毒性。
漏服处理：若漏服超过4小时，跳过该次剂量，下次正常服药。
≥20%发生率：
腹泻（63%）、恶心（62%）、呕吐（36%）
疲劳（51%）、肝酶升高（ALT/AST升高）
肌肉疼痛、水肿
严重不良反应（需就医）：
间质性肺病（ILD，发生率约3.8%）
肝毒性（监测肝功能）
QTc间期延长（需定期心电图检查）
避免联用：
强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英钠）→ 降低阿达格拉西布疗效。
质子泵抑制剂（如奥美拉唑）→ 可能减少药物吸收。
需调整剂量：
CYP3A4抑制剂（如酮康唑）→ 可能增加阿达格拉西布血药浓度。
肝/肾功能不全：轻中度无需调整剂量，重度需谨慎。
孕妇：可能致胎儿 harm，用药期间需避孕。
哺乳期：暂停哺乳。
用药前检测：必须通过分子检测（如NGS或PCR）确认 KRAS G12C突变。
耐药问题：部分患者会出现继发性耐药（如通过KRAS扩增或旁路激活），可考虑联合MEK抑制剂等方案（临床试验中）。
美国定价：约$20,000/月（自费患者负担较重）。
中国患者：可关注临床试验或海外购药渠道（需合法合规）。
阿达格拉西布为 KRAS G12C突变肺癌患者 提供了重要的靶向治疗选择，尤其对既往治疗失败者显著延长生存期。但需注意不良反应管理和耐药监测。用药前务必咨询肿瘤科医生，结合基因检测结果制定个体化方案。
如有进一步问题（如与其他药物的联用），建议提供具体病例信息以便更精准解答。
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