非唑奈坦(Fezolinetant)是一种非激素类药物,专门用于治疗绝经相关的血管舒缩症状(VMS),其主要适应症如下:
中至重度绝经期血管舒缩症状(VMS)
潮热(Hot Flashes):突然出现的面部、颈部或胸部发热、发红和出汗。
夜间盗汗(Night Sweats):睡眠中因潮热导致的严重出汗,可能影响睡眠质量。
适用人群:
自然绝经或手术绝经(如卵巢切除)后出现上述症状的女性。
不适合或不愿接受激素替代疗法(HRT)的患者(如乳腺癌高风险人群)。
绝经期潮热(如化疗或内分泌治疗引起的潮热)。
骨质疏松或心血管疾病预防(与雌激素不同,非唑奈坦无此作用)。
男性或儿童(仅限绝经后女性使用)。
非唑奈坦是一种神经激肽-3(NK3)受体拮抗剂,通过阻断下丘脑中的神经激肽B(NKB)信号通路,调节体温中枢,从而减少潮热发作。
对比项 | 非唑奈坦(Fezolinetant) | 激素替代疗法(HRT) |
---|---|---|
作用机制 | NK3受体拮抗剂(非激素) | 补充雌激素/孕激素 |
适用人群 | 不能/不愿用激素的女性 | 无禁忌症的绝经女性 |
乳腺癌风险 | 无雌激素相关风险 | 可能略微增加风险 |
额外获益 | 仅缓解潮热/盗汗 | 可预防骨质疏松 |
在关键Ⅲ期临床试验(如SKYLIGHT系列研究)中:
显著减少潮热频率和严重程度(用药12周后改善约60-70%)。
疗效可持续至少1年(长期数据仍在观察中)。
肝功能监测必需:
用药前及治疗期间(第3、9个月)需检测ALT/AST(可能引起肝酶升高)。
禁用于严重肝损伤(Child-Pugh C级)患者。
避免与CYP1A2强抑制剂联用(如氟伏沙明、环丙沙星),可能增加不良反应风险。
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