非唑奈坦（Fezolinetant）的核心靶点是 神经激肽-3（NK3）受体（Neurokinin-3 Receptor），属于速激肽受体家族（Tachykinin Receptor Family）。以下是其靶点作用的详细解析：
靶点：NK3受体（由基因 TACR3 编码）。
作用方式：
非唑奈坦是一种 高选择性、竞争性NK3受体拮抗剂，通过阻断神经激肽B（NKB，配体）与NK3受体的结合，抑制下丘脑KNDy神经元（Kisspeptin/Neurokinin B/Dynorphin神经元）的异常激活。
下游效应：
调节体温调节中枢（下丘脑视前区），减少因绝经引起的 血管舒缩症状（潮热、盗汗）。
绝经期潮热的成因：
雌激素水平下降 → 下丘脑KNDy神经元过度活跃 → 释放NKB → 激活NK3受体 → 触发体温调节紊乱（潮热发作）。
非唑奈坦的干预：
阻断NK3受体 → 抑制KNDy神经元信号 → 稳定体温调节 → 减少潮热频率和严重程度。
对NK3受体的高特异性：
非唑奈坦对NK3受体的亲和力显著高于其他速激肽受体（如NK1、NK2），避免非靶向副作用。
与其他药物的区别：
激素疗法（HRT）：直接补充雌激素，影响全身多系统。
非唑奈坦：精准作用于NK3受体，无雌激素相关风险（如乳腺癌、血栓）。
首个靶向NK3受体的绝经疗法：
填补了非激素治疗的空白，尤其适合 激素禁忌症患者（如乳腺癌幸存者）。
疗效证据：
Ⅲ期临床试验（SKYLIGHT）显示，NK3受体阻断可减少潮热频率达60%以上。
潜在扩展适应症：
研究探索NK3受体在多囊卵巢综合征（PCOS）、精神分裂症中的作用，但非唑奈坦目前仅获批用于绝经期潮热。
其他NK3拮抗剂：
如Pavinetant（未上市），但非唑奈坦是首个成功临床应用的药物。
非唑奈坦通过 选择性拮抗NK3受体，精准调控下丘脑体温中枢，为绝经期血管舒缩症状提供了一种 非激素、机制明确 的治疗选择。其靶向性避免了传统激素疗法的风险，但需注意肝功能监测（因NK3受体在肝代谢通路中的间接影响）。
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