艾伏西尼 （IVO;AG-120） 和 enasidenib （ENA;AG-221） 是 mIDH1 和 mIDH2 蛋白的口服抑制剂。但它们在效力、机制、风险和临床应用方面存在显着差异。了解这些差异对于患者和主治医生在选择最合适的治疗管理策略时至关重要。
艾伏尼布和恩西地平的作用机制有什么不同？
Ivosidenib 是靶向 IDH1 酶的小分子抑制剂，获批用于治疗携带易感 IDH1 突变的复发 / 难治性急性髓系白血病（R/R AML）。其作用机制聚焦于 IDH1 突变驱动的代谢异常 —— 当 AML 患者白血病细胞中 IDH1 活性位点（如常见的 R132H、R132C 突变）发生突变时，酶活性异常增强，导致癌代谢物 2 - 羟基戊二酸（2-HG）过度积累。
作为 IDH2 小分子抑制剂，Enasidenib 选择性靶向突变型 IDH2（如 R140Q、R172S、R172K），对突变酶的抑制浓度较野生型低 40 倍。通过降低癌代谢物 2 - 羟基戊二酸（2-HG）水平，诱导 IDH2 突变 AML 细胞的髓系分化，在体外和小鼠模型中均证实可减少原始细胞、增加成熟髓细胞，为复发 / 难治性 AML 提供靶向治疗方案。
艾伏尼布和恩西地平效力和用途
Ivosidenib于2018年7月被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗具有易感IDH1突变的R/R AML。
进一步分析显示，骨髓中 IDH 突变负荷及共突变负荷较低与 CR 显著相关；治疗应答者骨髓单核细胞中 IDH1 突变平均水平呈下降趋势。
Enasidenib（原 AG-221）是一种口服小分子选择性靶向突变 IDH2 酶抑制剂，于 2017 年 8 月被美国食品药品监督管理局批准用于治疗复发或难治性 （R/R） IDH2 突变的 AML 患者。
首次缓解的中位时间为 1.9 个月（范围 0.5-9.4 个月），多数患者在第 5 治疗周期出现反应；达到 CR 的中位时间为 3.8 个月（范围 0.5-11.2 个月），中位缓解持续时间 8.8 个月。17 例患者（10%）因需接受干细胞移植而停药。与细胞毒性药物不同，恩西地平治疗可能出现延迟反应（首次反应时间超过 9 个月），故建议持续用药直至出现不可耐受毒性或疾病进展。
总结：精准靶向的临床决策要点
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