好的,关于老挝卢修斯帕博西尼(哌柏西利,Lucipalbo,Palbociclib) 的作用靶点,这里有一个非常明确和专一的答案。
核心答案:帕博西尼是一种高选择性的、针对细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(Cyclin-Dependent Kinase 4 and 6)的抑制剂。其最主要、最核心的作用靶点就是CDK4和CDK6。
老挝卢修斯帕博西尼作为仿制药,其有效成分哌柏西利与原研药爱博新®(Ibrance®) 完全一致,因此作用靶点也完全相同。
为了让您更直观地理解帕博西尼如何通过其靶点发挥作用,下图展示了其分子层面的作用流程:
flowchart TD A[帕博西尼 Palbociclib] --> B["高度选择性抑制<br>核心靶点: CDK4/6"]; subgraph C[细胞周期驱动信号] direction LR C1[雌激素信号] --> C2[周期蛋白D Cyclin D] -- 结合 --> C3[CDK4/6 激酶] --> D[磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白 pRb]; end B -.->|阻断|C3; D --> E[释放转录因子E2F]; E --> F[细胞周期从G1期进入S期<br>(细胞开始复制DNA)]; F -.->|被帕博西尼抑制| G["细胞周期阻滞于G1期"]; G --> H[癌细胞无法增殖<br>走向衰老与凋亡];
正如上图所示,帕博西尼的作用机制非常精准。它并不直接杀伤细胞,而是通过抑制CDK4/6这个“油门”,给失控的癌细胞周期踩下“刹车”,从而抑制肿瘤生长。
靶点精准一致:老挝卢修斯帕博西尼完美复制了原研药的作用机制,能产生相同的抗癌效果。
可及性:它以远低于原研药的价格,使全球更多HR+乳腺癌患者能够获得这一精准的靶向治疗。
总结:
帕博西尼的作用靶点非常明确和专一,就是CDK4和CDK6。这种高选择性是其高效且副作用相对可控的理论基础。医生要求患者在使用前必须确认肿瘤为HR+/HER2-型,正是因为这类乳腺癌的生长特别依赖于CDK4/6这条信号通路。
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