奎扎替尼（Quizartinib） 是一种靶向治疗药物，主要用于 FLT3-ITD突变型急性髓系白血病（AML）。它的核心作用靶点及相关机制如下：
FLT3（FMS样酪氨酸激酶3）
选择性抑制 FLT3-ITD（内部串联重复突变），这是约25%-30% AML患者的驱动突变，导致激酶持续激活，促进白血病细胞增殖和存活。
对野生型FLT3也有抑制作用，但选择性较低。
其他次要靶点
KIT（CD117）：可能抑制干细胞因子受体，与骨髓增殖相关。
PDGFR（血小板衍生生长因子受体）：影响有限，临床意义不明确。
阻断信号通路：通过抑制FLT3-ITD的磷酸化，下调下游 STAT5、MAPK、PI3K/AKT 等促生存和增殖通路。
诱导凋亡：抑制白血病细胞增殖并促使其程序性死亡。
联合增效：常与化疗或其他靶向药（如Venetoclax）联用，克服耐药性。
适应症：
复发/难治性FLT3-ITD阳性AML（美国FDA批准，2019年）。
联合化疗用于新诊断FLT3-ITD阳性AML的维持治疗（部分国家获批）。
疗效：显著延长无进展生存期（PFS），但总体生存期（OS）改善有限，需注意耐药问题。
FLT3激酶区突变：如D835Y、F691L等导致药物结合能力下降。
替代通路激活：如RAS/MAPK或BCL-2通路代偿性上调。
肿瘤微环境保护：骨髓基质细胞通过分泌细胞因子（如IL-6）维持白血病细胞存活。
不良反应：
QT间期延长（需定期心电图监测）。
骨髓抑制（中性粒细胞减少、贫血）、恶心、乏力等。
药物相互作用：CYP3A4抑制剂（如酮康唑）可能升高血药浓度，需调整剂量。
奎扎替尼是第二代FLT3抑制剂，相比第一代（如索拉非尼），其对FLT3-ITD的选择性更高，但耐药性仍是挑战。目前第三代抑制剂（如吉瑞替尼Gilteritinib）已逐步应用。
如需使用，需通过基因检测确认FLT3-ITD突变，并在血液科专家指导下治疗。
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