IDHIFA 是一种异柠檬酸脱氢酶 - 2(IDH2)抑制剂,适用于经 FDA 批准的检测方法确认存在 IDH2 突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者的治疗。
恩西地平是如何运作的?
Enasidenib 是异柠檬酸脱氢酶 2 (IDH2) 的小分子抑制剂;它靶向突变体 IDH2 变体 R140Q、R172S 和 R172K,浓度比野生型酶低 ~40 倍。突变的 IDH2 抑制导致 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平降低,异常组蛋白高甲基化减少,骨髓分化恢复(Stein 2017)。此外,依那西尼可减少原始细胞计数并增加成熟骨髓细胞的百分比。
恩西地平与其他白血病药物有何不同?
恩西地平(Enasidenib)作为一种靶向治疗药物,专门针对携带 IDH2 基因突变的急性髓系白血病(AML)患者,与其他白血病药物相比具有显著特点。它通过抑制突变 IDH2 酶,降低致癌代谢物 2-HG 水平,恢复细胞正常分化,而非传统化疗的细胞毒性作用。适应症高度精准,仅限 IDH2 突变阳性的复发 / 难治性 AML 患者,需基因检测确认。副作用相对温和(如恶心、腹泻、肝功能异常),通常比化疗更易耐受。临床试验显示较高缓解率(ORR 约 77%),能延长患者生存时间,尤其对传统治疗耐药者效果显著,同时有助于降低住院率、改善生活质量。与其他靶向药物相比,它与维奈克拉(Bcl-2 抑制剂)和艾伏尼布(IDH1 抑制剂)的靶点和适用人群均不同,不可互换使用。
谁应该考虑服用恩西地平?
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